10月15日，上海麗珠制藥有限公司仿制的亮丙瑞林微球通過了一致性評價，成為國內(nèi)首家通過一致性評價的新藥，目前亮丙瑞林微球在整個醫(yī)院的終端市場規(guī)模將高達50億元。

微球制備技術(shù)門檻高，劑型復(fù)雜，主要用于控釋的關(guān)鍵輔料品種較少，產(chǎn)業(yè)化難度大；微球制備對環(huán)境、設(shè)備控制等方面的要求較高，難以開發(fā)。

今天我們就來了解一下“微球”。

一、微球是什么？

微球（microspheres）是指藥物分散或被吸附在高分子聚合物基質(zhì)中而形成的微小球狀實體，其粒徑一般在1-250μm之間。由于微球制劑具有長效緩釋或靶向作用，可以大大提升患者用藥的方便性、依從性，在臨床上已突顯優(yōu)勢，是一種極具潛力的劑型。此外，微球制劑產(chǎn)品附加值較大，市場前景廣闊，近年來已成為藥物研發(fā)的熱點。

二、微球的制作要求

評價微球形貌的主要指標有：形貌、粒徑和分布、孔隙率和藥物在微球內(nèi)的分布情況。理想微球的微觀形態(tài)應(yīng)為圓整球型或橢圓形實體，形態(tài)飽滿，顆粒的大小應(yīng)盡可能均勻，微球之間無粘連。通常粒徑在1-250μm的稱微球，而粒徑在0.1-1μm的稱亞微球，粒徑在10-100nm的稱納米球。

三、微球的粒徑及粒徑分布測定

粒徑及粒徑分布是影響微球制劑釋放行為的關(guān)鍵因素。

微球的粒徑和分布對其穿透性能、分散性能以及釋放性能都有很大的影響。粒徑的測量方法已經(jīng)比較成熟，目前常用的微球形貌測定方法有光學(xué)顯微鏡、電鏡（透射電鏡、掃描電鏡、聚焦離子束掃描電鏡）、X射線顯微鏡、近紅外和拉曼光譜等。

上海麗珠制藥有限公司仿制的亮丙瑞林微球在質(zhì)量評價過程中，就使用了上海梓夢科技有限公司的多功能顆粒度分析儀ZML310，測試微球的粒徑粒形狀態(tài)。

ZML320 多功能顆粒分析儀

ZML320多功能顆粒分析儀是專業(yè)測試半固體制劑（軟膏、乳膏、凝膠）、透皮貼劑、API原料藥、固體粉末、液體制劑、微球等研發(fā)實驗室使用，可以用來測量顆粒粒度大小、形狀特征、顆粒表面顏色等參數(shù)。

ZML320多功能顆粒分析儀技術(shù)參數(shù)：

?粒徑范圍：200nm-3000μm

?軟件自動進行統(tǒng)計樣品顆粒，并對顆粒進行做粒度分布；給出平均粒徑、D10、D50、D90等值。

?一鍵操作，無需先拍照后分析等繁瑣操作。

?粒徑參數(shù)：等效面積圓、等效周長圓、等效短徑、等效長徑等。

?形狀參數(shù)：圓度、球形度、凸起度、實積度、延伸度、長徑比、長寬比、橢圓度。

?攝像機：2000萬像素彩色相機。

?搭載高溫?zé)崤_和真空粉末分散器（ZMD800），協(xié)助反向解析藥物粒徑分布。

通過仿制上市的微球僅注射用醋酸奧曲肽微球和亮丙瑞林微球，麗珠制藥丙瑞林微球通過了一致性評價并上市，說明注射微球并非所想的高不可攀，梓夢科技在國內(nèi)微球仿制領(lǐng)域也貢獻了一份自己的力量。